基本信息
中文名称：EAI045或突变体EGFR变构抑制剂
英文名称：EAI045（也称EAI-045）
CAS号：1942114-09-1
分子式：C₁₉H₁₄FN₃O₃S
分子量：383.40 g/mol
纯度：通常≥98%（部分供应商达99.33%）
外观：白色粉末
储存条件：-20℃，避光、密封，干粉可保存1–2年，溶液建议1个月内使用
EAI045突变体EGFR变构抑制剂
主要特性与作用机制
靶点：EGFR突变体（包括L858R、T790M、L858R/T790M及耐药突变C797S）
抑制活性（在10μM ATP条件下）：
EGFR（野生型）：IC₅₀=1.9μM
EGFR L858R：IC₅₀=0.019μM
EGFR T790M：IC₅₀=0.19μM
EGFR L858R/T790M：IC₅₀=0.002μM（高活性）
选择性：对L858R/T790M突变体比野生型EGFR高1000倍以上
细胞实验：在H1975细胞（含L858R/T790M）中抑制EGFR Y1173磷酸化（EC₅₀=2 nM），但在HaCaT（野生型EGFR）中无活性
体内研究：单独使用效果有限，但与西妥昔单抗（cetuximab）联用可显著抑制L858R/T790M驱动的肺癌小鼠模型肿瘤生长
应用与用途
科研用途：用于研究EGFR突变体在非小细胞肺癌（NSCLC）中的耐药机制
潜在治疗方向：针对一代EGFR-TKI耐药后出现T790M或C797S突变的NSCLC患者（目前仍处于临床前研究阶段）
限制：仅用实验室研究，严禁用于人体治疗或药物开发
